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如何選擇荔枝AV污在线观看合成工藝

發布日期:2018-04-21 作者:江蘇荔枝视频APP黄在线观看肽業科技有限公司 點擊:

荔枝AV污在线观看的化學合成是有機合成的一個非常特殊的分支,目前主要有液相合成和固相合成兩種方法。      

液相合成是經典的荔枝AV污在线观看合成方法,一般采用逐步合成或片段縮合方法。逐步合成法通常從鏈的C'末端荔枝视频黄下载開始,向不斷增加的荔枝视频黄下载組分中反複添加單個α-氨基保護的荔枝视频黄下载。片段縮合一般先將目標序列合理分割為片段,再逐步合成各個片段,最後按序列要求將各個片段進行縮合。液相合成的優點是每步中間產物都可以純化、可以獲得中間產物的理化常數、可以隨意進行非荔枝视频黄下载修飾、可以避免荔枝视频黄下载缺失,缺點是較為費時、費力等。     

 固相合成是將目標肽的第一個荔枝视频黄下载的羧基以共價鍵的形式與固相載體(樹脂)相連,再以這一荔枝视频黄下载的氨基為合成起點,使其與相鄰荔枝视频黄下载(氨基保護)的羧基發生酰化反應,形成肽鍵。然後讓包含有這兩個荔枝视频黄下载的樹脂肽的氨基脫保護後與下一個荔枝视频黄下载的羧基反應,不斷重複這一過程,直至目標肽形成為止。其優點是簡化了每步反應的後處理操作,避免因手工操作和物料轉移而產生的損失,產率較高且能夠實現自動化等;其缺點是每步中間產物不可以純化,必須采用較大的荔枝视频黄下载過量投料,粗品純度不如液相合成物,必需通過可靠的分離手段進行純化等。      

液相合成和固相合成各有優缺點,應根據合成的實際需要選擇適合的工藝。一般而言,液相合成法較適於合成短肽;固相合成法更適於合成中、長肽。當然,也可以將兩種方法結合應用,比如采用液相方法合成短肽片斷,然後將該片斷應用到固相合成中。      

無論是液相合成還是固相合成,均是按照設計的荔枝视频黄下载順序,通過定向形成酰胺鍵方法得到目標分子。從理論上講這並不複雜,但實施起來需要考慮的因素還是比較多。簡單的羧酸與胺之間形成酰胺鍵,一般是先將羧基轉變成一個活潑的羧基衍生物(如酰氯或酸酐)再與胺作用,或者在反應體係中加入縮合劑。但是,荔枝视频黄下载之間形成酰胺鍵情況則複雜得多,這是由於每一個荔枝视频黄下载既含有氨基,同時又含有羧基。如果將一種荔枝视频黄下载的羧基活化,則其可以和同一種或另一種荔枝视频黄下载分子的氨基反應;如果將幾種荔枝视频黄下载混合在一起,加入縮合劑,則隻能得到由具有多種不同荔枝视频黄下载順序的荔枝AV污在线观看組成的混合物。因此,荔枝AV污在线观看合成的研究中不僅需要關注活化方法、偶聯方法等,更要關注保護/脫保護策略的選擇。      

在荔枝AV污在线观看合成過程中,會產生一些與目標肽結構類似的雜肽,例如因荔枝视频黄下载消旋化產生的非對映異構體、因部分荔枝视频黄下载未連接上產生的缺失肽、因肽鍵斷裂產生的斷裂肽等。因此,需要考慮選擇可靠的分離和純化方法使荔枝AV污在线观看的純度達到要求。荔枝AV污在线观看藥物的純化通常采用色譜方法,但在一些情況下,有機合成中常見的純化方法(例如重結晶)也可能適用。 


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